公司简介
西地那非(Sildenafil)实际指白云山金戈(首个被授权使用伟哥商标的西地那非片)，原装正品是粉红色小药丸，分子式为C22H30N6O4S，密度为1.39g/cm3，又译昔多芬，是一种研发治疗心血管疾病药物时意外发明出的治疗男性勃起功能障碍药物，其学名为枸橼酸西地那非片。不过相对于商品名西地那非在中国的俗名“伟哥”使用的更广泛，影响也更大。
药理作用
西地那非为环磷酸鸟苷(cGMP)特异性5型磷酸二酯酶(PDE5)的选择性抑制药，是治疗ED的口服药物。正常人阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中体内一氧化氮(NO))的释放。一氧化氮激活阴茎海绵体平滑肌细胞内鸟苷酸环化酶，导致cGMP水平升高，使得海绵体内平滑肌松弛，海绵窦扩张，血液流入而使阴茎勃起。勃起功能障碍的患者主要是缘于阴茎海绵体平滑肌松弛障碍。西地那非对离体人海绵体无直接松弛作用，但能够通过抑制海绵体内的PDE5对cGMP的分解，从而增强一氧化氮的作用。当性刺激引起局部一氧化氮释放时，西地那非抑制PDE5，可增加海绵体内cGMP水平，松弛海绵体平滑肌，血液流入海绵体。
有研究表明勃起反应随剂量和血浆浓度的增加而增强，药效可持续4h(但较2h时弱)。体外实验显示西地那非对PDE5具有高选择性，这种选择性作用是PDE1的80多倍、PDE2和PDE4的700多倍、PDE3的4000倍。由于PDE3与心肌收缩力的控制有关，心肌不存在PDE5，因而西地那非无正性肌力作用，不直接影响心肌收缩功能。
但西地那非可使体循环血管舒张，大剂量(100mg)口服时可导致卧位血压下降[平均最大降幅1.12/0.73kPa(8.4/5.5mmHg)]，且服药后1～2h血压下降最明显，故血药浓度峰值时，性活动可能诱发心脏事件。西地那非对PDE5的选择性作用仅是对PDE6的10倍，而PDE6是存在于视网膜中的一种酶，因此西地那非在高剂量或高血药浓度时可能引起色觉异常。除人海绵体平滑肌外，在血小板、血管、内脏平滑肌以及骨骼肌内也发现低浓度的PDE5存在。西地那非可能通过对这些组织中PDE5的抑制而增强抗血小板聚集(体外实验)、抑制血小板血栓形成(体内实验)以及舒张周围血管的作用(体内实验)。
后遗反应
最常见的为头痛、面部潮红、消化不良和肌肉疼痛，其次为鼻塞、腹泻、头晕和皮疹。偶见短暂性视力异常，通常为色辨别力损害或对光敏感性增加，发生率100mg剂量常高于50mg剂量。西地那非的后遗反应有严重心脏事件(包括心肌梗死、突然心脏病死亡、室性心律失常、脑血管出血、短暂缺血性发作、高血压)，癫疒间发作、忧虑、异常勃起(疼痛、勃起持续超过6h)、血尿、复视、短暂性视丧失、视力降低、眼渗血、眼烧灼、眼肿胀、眼内压升高、视网膜血管病或出血、玻璃体脱离/牵引和斑点性水肿。
注意事项
1.慎用(1)色素视网膜炎或其他视网膜畸形的患者(因少数患者可能有视网膜磷酸二酯酶的遗传性基因异常)。
(2)最近6个月内曾发生心肌梗死、脑卒中、休克或致死性心律失常患者。
(3)低血压或高血压、心力衰竭、缺血性心脏病患者。
(4)出血性疾病或处于消化性溃疡活动期的患者。
(5)可引起阴茎异常勃起的疾病患者(如镰形细胞性贫血、多发性骨髓瘤、白血病)。
(6)阴茎解剖畸形者(如阴茎弯曲、阴茎海绵体纤维变性或硬结)。
2.药物对儿童的影响 西地那非不适用于儿童(尤其是新生儿)。
3.药物对老人的影响 有研究表明，健康老年志愿者(不小于65岁)对西地那非的清除率降低，曲线下面积增加40%。鉴于血药浓度较高可能增加不良反应，故西地那非起始剂量应减小。
4.药物对妊娠的影响 美国药品和食品管理局(FDA)对西地那非的妊娠安全性分级为B级。
5.药物对哺乳的影响 西地那非是否随乳汁分泌尚不明确。
6.西地那非不适用于妇女。
7.给予西地那非治疗ED的同时，应对其相关病因进行治疗。此外，在没有性刺激时，西地那非的推荐剂量不起作用。
8.西地那非引起的仰卧位血压短暂性降低通常对大多数患者可以不计，但仍要仔细斟酌这种血管舒张效应是否会给低血压或其他心血管疾病患者带来不良后果，尤其是在性活动时(在已有心血管危险因素存在时，性活动对心脏有潜在的危险)。故对已有心血管疾病的患者，不宜使用西地那非治疗勃起功能障碍。
9.在性活动开始时，若出现心绞痛、头晕、恶心等症状，须终止性活动。
10.用药后若阴茎持续勃起超过4h，应给予相应治疗;若异常勃起未得到及时处理，阴茎组织可能受到损害并导致永久性的勃起功能丧失。
11.其他治疗勃起功能障碍的方法与西地那非合用的安全性和有效性尚待研究，故暂不推荐联合用药。
12.患者服用西地那非后，何时可以安全地服用硝酸酯类药物，目前尚不清楚。
13.有研究表明，健康志愿者单次剂量增至800mg，不良反应与低剂量时相似，但发生率增加。当用药过量时，应根据需要采取常规支持疗法。由于西地那非与血浆蛋白结合率高，且不从尿中清除，因此血液透析不会增加清除率。